Os bloqueadores neuromusculares são fármacos utilizados para interromper a transmissão de impulsos nervosos no músculo esquelético, causando sua paralisia. São administrados como coadjuvantes à anestesia geral, facilitando a realização da intubação traqueal e de procedimentos cirúrgicos, principalmente em cavidades abdominal e torácica. Como também atuam nos músculos da respiração, é mandatório que o paciente seja acoplado ao respirador mecânico durante sua ação.
Mecanismo :
Os bloqueadores neuromusculares podem agir de duas formas: Pré e pós-sináptica.
- Agentes despolarizantes: Agem como agonistas da acetilcolina aderindo a seu sítio receptor e promovendo a estimulação da célula muscular, com despolarização contínua, impedindo que esta se repolarize. Produz paralisia constante e contraída.
- Agentes adespolarizantes: Agem no receptor da acetilcolina, atuando como seu antagonista, prevenindo a despolarização das células musculares. Produzem paralisia flácida.
Classificação dos Bloqueadores :
- São agonistas dos receptores nicotínicos, provocando hiperestimulação destes e consequentes fasciculações musculares e paralisia tetânica;
- Têm ação semelhante à acetilcolina, porém são mais resistentes à acetilcolinesterase (enzima que degrada a acetilcolina), o que proporciona despolarização mais persistente na fibra muscular;
- O bloqueio despolarizante ocorre em duas etapas:
- Etapa 1: Fase de despolarização, em que ocorrem as contrações musculares contínuas até chegar à etapa 2;
- Etapa 2: Fase de dessensibilização, na qual ocorre o bloqueio muscular total, já que o músculo perde a capacidade de reagir à acetilcolina liberada;
- O único bloqueador neuromuscular despolarizante existente é a Succinilcolina (Cloreto de suxametônio), que tem um início de ação (latência) rápido, em torno de 30 segundos, e duração curta (5-10 minutos), já que é degradada pelas colinesterases plasmáticas;
- Dada a sua farmacocinética, é muito utilizada em situações de emergência, em que se faz necessária uma sequência rápida de indução, principalmente quando o paciente está com estômago cheio;
- Vale ressaltar que, como depende das colinesterases para sua metabolização, casos de pseudocolinesterase atípica causam bloqueios extremamente prolongados e preocupantes;
- Promovem liberação de potássio, podendo causar casos graves de hiperpotassemia e arritmias.
- São antagonistas competitivos da acetilcolina nos receptores pré-sinápticos, impedindo a abertura dos canais de sódio e consequente despolarização da fibra, ao se ligar à unidade receptora, realizando, assim, a inibição da contração muscular;
- São os mais utilizados como coadjuvantes da anestesia geral;
- Alguns exemplos de bloqueadores não despolarizantes: Pancurônio, Atracúrio, Rocurônio e Cisatracúrio;
- Pancurônio também é um tipo de relaxante adespolarizante, porém muito raro de se encontrar atualmente;
- Apresentam latência mais demorada e meia-vida mais longa em comparação com os despolarizantes;
- Têm reversores.
Bloqueadores :
Succinilcolina :
- Tem um início de ação (latência) rápido, em torno de 30 segundos, e duração curta (5-10 minutos), já que é degradada pelas colinesterases plasmáticas. Dada a sua farmacocinética, é muito utilizada em situações de emergência, em que se faz necessária uma sequência rápida de indução, principalmente quando o paciente está com estômago cheio;
- Pó liofilizado;
- Vale ressaltar que, como depende das colinesterases para sua metabolização, casos de pseudocolinesterase atípica causam bloqueios extremamente prolongados e preocupantes. Além de promover a liberação de potássio, causam hiperpotassemia e arritmias.
Atracúrio :
- Duração intermediária. Não depende de metabolização hepática, nem de excreção renal (reação de Hoffmann), sendo bem utilizado em pacientes hepatopatas e com insuficiência renal. Libera histamina frequentemente, devendo ser evitados em pacientes com história de alergia e asma brônquica.
Cisatracúrio :
- Mais potente que Atracúrio. Também metabolizado em 80% pela reação de Hoffmann. Possui menos efeitos colaterais que Atracúrio e não libera histamina.
Vecurônio :
- Apresenta latência relativamente rápida com duração mediana. Tem início de ação em 1-2 minutos e duração de 25-35 minutos;
- Pó liofilizado;
- A via biliar é a principal via de excreção; 40-60% da dose administrada é excretada pela bile sob a forma de compostos monoquaternários.
Rocurônio :
- Rápido início de ação, dependendo da dose inicial administrada, com duração intermediária. Metabolização hepática. Pode apresentar taquicardia e hipersecreção brônquica, além de bloqueio prolongado;
- Seu reversor é o Sugamadex;
- Pode ser utilizado em situações de emergência em que haja necessidade de uma intubação rápida.
Pancurônio :
- Ação bastante prolongada. Indicado em procedimentos longos em que a extubação precoce não se faça necessária. Pouco efeito hemodinâmico, causando leve taquicardia e hipertensão. Metabolismo hepático. Foi muito utilizado antigamente, porém hoje em dia não é encontrada com tanta facilidade pelo avanço das drogas mais modernas
